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近日，中国农业科学院特产研究所孙印石研究员团队在国际学术期刊Frontiers in Nutrition（IF=6.576）发表了题为“Transformation Mechanism of Rare Ginsenosides in American Ginseng by Different Processing Methods and Antitumour Effects”的最新研究成果。

人参皂苷已被证实是西洋参中主要的生物活性物质之一，具有提高机体免疫力、缓解体力疲劳、抗肿瘤等多种药理活性。人参皂苷具有极性强、分子量大的特点，不易被肠黏膜吸收。通常情况下人参皂苷在肠道内被特定菌群分泌的酶作用下转化为稀有皂苷而被人体吸收，进而发挥其药理作用。研究表明稀有皂苷Rk
₁和Rg
₅具有抗抑郁、提高免疫力和抗癌等功效，尤其对肝癌、肺癌、胃癌等癌细胞凋亡有明显的促进作用。但稀有皂苷Rk
₁和Rg
₅在西洋参中含量极低甚至没有，将普通人参皂苷通过绿色环保的方法定向转化为稀有皂苷一直是行业内的研究热点问题。现有的转化技术普遍存在着转化率低、产物复杂和制备方法困难等缺点。因此，不断探索经济、高效的转化制备方法尤为重要。该团队报道了应用氨基酸作为单一催化剂使西洋参中普通人参皂苷定向转化为稀有皂苷Rk
₁和Rg
₅的方法，并验证了其转化途径和转化机理，此方法具有转化效率高、无污染、低成本的特点（图1）。结果表明，在天冬氨酸浓度5%、反应温度110℃、反应时间2.5 h、液固比30 mL/g的条件下，稀有皂苷Rk
₁和Rg
₅的转化率为6.58 mg/g和3.74 mg/g。随后应用多个单体皂苷验证了其转化途径。明确二醇组人参皂苷参与了转化，而三醇组人参皂苷基本不参与转化过程（见图2）。

环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）由于其疗效确切、价格低廉和临床效果好而被广泛用于各种肿瘤患者的治疗中。大部分患者伴有胃肠反应、白细胞减少、心肌坏死以及肝肾毒性等副作用。治疗过程中会时常出现因副作用较重而减少1/2～1/3CTX剂量服用的情况。科研人员在本文中分别设计了CTX、CTX+未转化西洋参总皂苷、CTX+转化后西洋参总皂苷、CTX/2+转化后西洋参总皂苷等四种用药组合的抗肿瘤活性对比试验。结果显示单独给药CTX组对荷瘤小鼠的抑瘤率为72%；CTX+转化后西洋参总皂苷对荷瘤小鼠的抑瘤率分别为81%、84%和82%；CTX/2+转化后西洋参总皂苷对荷瘤小鼠的抑瘤率分别为70%和80%。CTX/2+转化后西洋参总皂苷给药组的荷瘤小鼠脾脏指数与CTX组的比值分别为1.49和1.58，且将荷瘤小鼠T淋巴细胞亚群中CD4
⁺/CD8
⁺比值显著提高了27%和43%，CD4
⁺CD25
⁺水平降低了67%和71%，对IL-2和IL-10免疫细胞因子有显著上调作用，增强了小鼠体内细胞免疫作用，并通过上调Bax和cleaved-Caspase-3的表达，抑制Bcl-2蛋白的表达，促进肿瘤细胞的凋亡（见图3和图4）。因此，含有大量稀有皂苷Rk
₁和Rg
₅的西洋参总皂苷联合减半环磷酰胺的用药方法，不仅能起到较好的抗肿瘤作用，还能减轻环磷酰胺引起的免疫抑制副作用，提高S180荷瘤小鼠的免疫活性，促进肿瘤细胞的凋亡。

中国农业科学院特产研究所李志满助理研究员为论文第一作者，硕士生邵紫君为共同第一作者，孙印石研究员和李珊珊副教授为通讯作者，该研究得到中国农业科学院科技创新工程和吉林省科技发展计划项目支持。

孙印石研究员

孙印石，博士，研究员。中国农业科学院“特种动植物加工科技创新团队”首席科学家，吉林省拔尖创新人才（第二层次）。国家食药同源产业科技创新联盟理事，中华中医药学会中药炮制分会委员、中国畜牧业协会鹿业分会理事，吉林省梅花鹿产业协会副会长，《中草药》、《中药材》杂志编委。

主要从事人参、西洋参、鹿茸等产地加工及功能食品开发工作。获国家自然科学基金等多项课题资助。研发了鹿茸透皮软化技术和人参贮藏保鲜技术等。开发了鹿茸即食片、人参葵花盘固体饮料等二十余个食品和保健食品，部分产品已在多个企业进行了转化生产。以第一作者或通讯作者在
Food Chem、
Ultrason Sonochem等期刊上发表论文120余篇，其中SCI收录论文44 篇，累积影响因子150。授权发明专利10 项。主编《鹿茸营养成分及功能因子》等著作3 部。牵头制定《梅花鹿茸分等质量》等国家标准3 项，制修订人参、鹿茸地方标准4 项。