杏鑫娱乐网页版登录_上海海洋大学赵勇教授和王敬敬博士:1,2,4-三唑-腙类抗褐变剂的合成、抗氧化和抗酪氨酸酶活性

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责任编辑:食品科学

上海海洋大学赵勇教授和王敬敬博士于2020年10月1日在食品领域国际著名期刊Food Chemistry(IF = 6.306)上在线发表了文章《Synthesis, antioxidant and anti-tyrosinase activity of 1,2,4-triazole hydrazones as antibrowning agents》,报道了一种具有抗氧化和抑制酪氨酸酶双功能的新型抗褐变剂,研究成果有助于积极防控食品褐变,同时,为深度研发其他新型食品抗褐变剂提供了前体物质和新思路。第一作者为上海海洋大学2019级博士研究生彭知云,通信作者为赵勇教授和王敬敬博士。

本文作者设计、合成了一系列1,2,4-三唑-腙类衍生物(1-16),并采用紫外分光光度法、荧光淬灭法和分子对接等方法研究了这些化合物对酪氨酸酶的抑制活性和作用机制。研究结果显示,大部分的化合物都具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其中,化合物9活性最强(IC50 = 0.9 μM),IC50明显低于阳性对照曲酸(IC50 = 64.1 μM)。酶作用机制研究显示,化合物9是一种竞争性-非竞争性混合酪氨酸酶抑制剂,既可以与酶活性中心的铜离子发生相互作用,也可以结合于与酶-底物复合物。此外,这个化合物还具有较强的清除DPPH自由基的活性。抗褐变实验研究显示,化合物9可以有效的减少鲜切马铃薯的酶促褐变,具有较好的抗褐变作用。并且,细胞毒性实验表明化合物9对正常细胞的抑制IC50为49.9 μM,具有较高的安全性。总的来说,本研究表明这些化合物可作为开发新型食品抗褐变剂的先导化合物

主要内容

酪氨酸酶又称多酚氧化酶、儿茶酚氧化酶等,是调控黑色素生成的关键限速酶,广泛存在于微生物、动植物和人体中。酶促褐变是新鲜食品原材料(尤其是果蔬制品、水产品等)和食品加工过程中最常见的现象之一,而酪氨酸酶是引起酶促褐变的主要酶类。因此,抑制酪氨酸酶的活性有助于改善食品褐变现象,有利于保持食品的营养价值,延长其货架期。然而,由于有效性、安全性以及成本等因素的限制,目前仅有少量的酪氨酸酶抑制剂在食品工业中得以应用。因此,开发新型、稳定、安全、高效的酪氨酸酶抑制剂在食品和医药领域具有广泛的应用前景。
本研究设计、合成了一系列新型的1,2,4-三唑-腙类衍生物,研究了所有化合物对酪氨酸酶的抑制活性,筛选具有较优酪氨酸酶抑制活性的新型抑制剂。基于此,进一步探讨了此新型化合物对酪氨酸酶的抑制机制、体外抗氧化活性、细胞毒性以及对新鲜马铃薯的抗褐变作用。





图1 化合物9对酪氨酸酶的抑制机制研究


结果显示大多数化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性和抗氧化活性,其中化合物9(IC
50=0.9±0.1 μM)是一种竞争性-非竞争性混合酪氨酸酶抑制剂,抑制活性比阳性对照曲酸(IC
50=64.1±7.8 μM)提高了约70 倍,并且在12.5 μg/mL时对DPPH自由基的清除率为68%。同时,化合物9对鲜切马铃薯表现出很好的抗褐变作用。并且,细胞毒性实验表明化合物9具有较高的安全性。本研究从分子水平上阐明了化合物9的抗褐变作用机制,研究发掘的新型抗褐变剂有助于积极防控食品褐变,同时,也为开发更加高效、低毒的抗褐变剂奠定了良好基础。




图2 化合物9对鲜切马铃薯的抗褐变作

通信作者简介

王敬敬 博士

王敬敬,2018年毕业于华南理工大学获工学博士学位,同年进入上海海洋大学食品学院工作,2016-2017年获得国家留学基金委(CSC)资助赴加拿大阿尔伯塔大学留学1年,主要研究领域为水产品贮藏保鲜及品质控制、食源性致病微生物风险评估、食品功能蛋白构效关系与食品副产物高质化利用。已在国内外学术期刊上发表论文56篇,被引用700余次(Google Scholar);近年来,发表SCI论文34篇,以第一作者和通讯作者在Ultrason SonochemFood HydrocolloidFood Chem.Food ControlJ. Agr. Food Chem.Food Res. Int.LWT-Food Sci. Technol.Int. J. Food Microbiol.Frontiers Microbiol.J. Sci. Food Agr.ACS Appl. Polym. Mater.等食品领域主流期刊发表论文18 篇,其中JCR一区SCI论文17 篇(总影响因子IF=85.6);申请国家专利及软件著作权9 件,其中国际专利1 件,已授权4 件。以第三完成人获得2020年中国食品科学技术学会技术进步二等奖1 项,第二完成人获得2019年上海海洋大学自然科学二等奖1 项;主持上海市、上海海洋大学科研项目4 项,作为骨干成员参与国家自然科学基金面上项目(3 项)、“十三五”国家重点研发计划项目(1 项)、上海市科技创新计划项目(1 项)、上海市农委科技攻关项目(1 项)、上海市食品安全风险评估项目(1 项)、广东省科技计划项目(1 项)、广东省民生科技攻关项目(1 项)等的申报、执行与结题工作。

通信作者简介


赵 勇 教授

赵勇,上海海洋大学教授,博士生导师,上海海洋大学食品学院副院长,研究方向为食品微生物分子生态学、食品质量安全风险评估以及食品质量安全与系统生物学研究。已在国内外学术期刊发表200余篇,其中SCI、EI论文70余篇;参编中英文专著4 部;获得国家发明专利7 项、实用新型专利1 项、计算机软件著作权4 项;已主持包括“十三五”国家重点研发计划、国家自然科学基金、上海市教委科研创新计划等在内的各类科研项目24 项。2017年上海市科学技术进步奖二等奖、2018年获得产学研合作创新成果二等奖以及个人奖、2019年第四届中国水产学会范蠡科学技术奖二等奖、2019年度中国食品科学技术学会科技创新奖-杰出青年奖、2020年中国食品科学技术学会技术进步二等奖等多项国家及省部级奖项。担任第二届国家食品安全风险评估专家委员会生物危害分委会委员、中国食品科学技术学会青年工作委员会委员、非热加工技术分会理事、上海市食品学会食品安全专委会副主任委员、上海市微生物学会微生物耐药防控专委会副主任委员、《水产学报》杂志第十一届编辑委员会委员、《食品工业科技》杂志第六届编辑委员会委员、《中国食品》杂志专业委员会专家委员等职位。

第一作者简介

彭知云 博士

彭知云,上海海洋大学食品学院博士研究生,研究方向为功能性酶抑制剂的发掘与构效关系研究。已发表SCI论文10余篇,其中第一作者3 篇,并以第一发明人身份获授权发明专利1 项。获得湖南省第八届“挑战杯”大学生课外学术科技创新大赛“三等奖”(排名第1)、湖南省自然科学奖“三等奖”(排名第5)、湖南省优秀硕士论文等奖励。

该文章《Synthesis, antioxidant and anti-tyrosinase activity of 1,2,4-triazole hydrazones as antibrowning agents》于2020年10月1日在线发表于Food Chemistry(IF = 6.306)。点击此处即可查看摘要原文。

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